Прамипексол /Мирапекс/

[pantera]

Действующее вещество Прамипексол
Препарат - Мирапекс

Фармакологическая группа
›› Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› G20 Болезнь Паркинсона
Латинское название
Pramipexole*

Фармакология
Неэрготаминовый агонист дофаминовых рецепторов. Высокоселективно стимулирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов (при этом обладает несколько меньшей аффинностью к D2- и D4-подтипу семейства D2-рецепторов). По данным электрофизиологических исследований на животных активирует дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя, таким образом, на уровень импульсации в нейронах полосатого тела.

Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и др.), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Снижает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в т.ч. когнитивных функций.

В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротективное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и др.), способствуя, таким образом, замедлению дегенерации дофаминергических нейронов.

Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы. Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет уменьшить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II («Повседневная активность») и III («Моторные функции») частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки БП) и уменьшении продолжительности «периода выключения».

Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается примерно через 2 ч. Прием пищи увеличивает время достижения Cmax на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы — 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T1/2 у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 ч. Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T1/2 увеличен на 40% по сравнению с T1/2 у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет). При умеренном нарушении функции почек (Cl креатинина 40 мл/мин) клиренс снижается на 60% по сравнению со здоровыми испытуемыми, при выраженном нарушении (Cl креатинина 20 мл/мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе.

ПротивопоказанияГиперчувствительность.

Побочные действия


Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость/бессонница, галлюцинации, бред, амнезия, спутанность сознания, головокружение, тревожность, депрессия, дисфагия, дистония, акатизия, нарушения мышления, суицидальная настроенность, экстрапирамидный синдром, дискинезия, тремор, гипостезия, гипокинезия, миоклонус, атаксия, нарушение координации движений, диплопия, паралич аккомодации, конъюнктивит, ослабление слуха; в единичных случаях (при быстром уменьшении дозы или резкой отмене) — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегетативная лабильность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия.

Со стороны респираторной системы: одышка, ринит, фарингит, синусит, гриппоподобный синдром, усиление кашля.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, сухость во рту, анорексия, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, миастения, артрит, бурсит.

Прочие: лихорадка; периферические отеки, потливость, повышение внутриглазного давления, понижение либидо, импотенция, уменьшение массы тела; учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей;

болевой синдром, в т.ч. боль в грудной клетке, боль в животе, боль в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боль в шее; изменение голоса; повышение активности КФК; аллергические реакции.
Взаимодействие
Повышает Cmax леводопы на 40% и уменьшает время ее достижения с 2,5 до 0,5 ч. Циметидин увеличивает AUC прамипексола (на 50%) и T1/2 (на 40%). При одновременном приеме ЛС, которые секретируются катионной транспортной системой почек (ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин и хинин и др.) клиренс прамипексола снижается примерно на 20%. Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность.
Способ применения и дозы
Внутрь, 3 раза в сутки. Начальная доза на любой стадии болезни Паркинсона — по 0,375 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают, но не чаще чем каждые 5–7 дней (до достижения оптимального терапевтического эффекта с учетом появления побочных эффектов): 2-я неделя лечения — 0,75 мг/сут, 3-я неделя — 1,5 мг/сут и далее, увеличивая дозу на 0,75 мг в неделю до максимальной — 4,5 мг/сут. Поддерживающая доза — 1,5–4,5 мг/сут в 3 приема. При комбинации с леводопой доза леводопы может быть снижена.

У пациентов с почечной недостаточностью доза зависит от клиренса креатинина: при Cl креатинина более 60 мл/мин — по 0,125 мг 3 раза в сутки (максимальная доза — по 1,5 мг 3 раза в сутки), 35–59 мл/мин — по 0,125 мг 2 раза в сутки (максимум — по 1,5 мг 2 раза в сутки), 15–34 мл/мин — 0,125 мг 1 раз в сутки (максимум — 1,5 мг 1 раз в сутки).
Меры предосторожности
Больные должны быть предупреждены о риске возникновения галлюцинаций (особенно пожилые пациенты), возможности развития ортостатической гипотензии (в начале лечения или при повышении дозы). С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью в анамнезе. При очень тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина менее 15 мл/мин и у больных на гемодиализе) клинический опыт применения прамипексола недостаточен. Отмену прамипексола рекомендуется проводить постепенно (в течение 1 нед). Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
При передозировке
промывание желудка, поддерживающая терапия — в/в введение жидкости, контроль ЭКГ; при появлении признаков возбуждения ЦНС могут быть показаны нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны). Специфический антидот неизвестен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом Прамипексол* (Pramipexole*)
Мирапекс®

В аптеках Москвы http://www.medlux.ru/dsearch/ddb.cgi?pa ... &allds=yes

[dmitmin]

дикое лекарство у меня на него была неадекватная реакця прям как по инструкции побочные эфффекты нога трясется уже два дня говорить вооще не огу психоз был глюки раздрожительность судороги катаракта в общем все побочки собрал

[Хухр-Мухр]

dmitmin
Че-то тебя по ходу все еще глючит, катаракту-то ты как сюда приплел?

P.s. операцию сделали тебе?

[dmitmin]

катаракта знаешь что такое то это как белена на глазу как пленка и в побочных эфектах в инструкциии она написана. как будто все в тумане прям!а нога до сих пор поддергиваетя походу я переборщил или у меня непереносимость но скорее первое потомучто я с утра еще циклы глотанул и у меня давление повышенное было потому как глохло ухо! в общем у меня прибавилось какихто эфектов кучу неприятных последнее время

Добавлено спустя 1 минуту 38 секунд:

а операцию не сделали говорят опасно щас

[Хухр-Мухр]

катаракта - это помутнение хрусталика, за несколько дней развиться не может...

Ты сам что ли экспериментируешь с таблетками, без врачей?

[dmitmin]

нет проффесор единственная всамаре которая знает больше всех по нашей болезни пише научную работу

Добавлено спустя 1 минуту 54 секунды:

а операцию не сделали говорят опасно мозг может не выдержать у меня же есть особенности в болезни

Добавлено спустя 7 минут 52 секунды:

во первых у меня есть врожденная потология сосудов головного мозга! а имеено аневризма!сплетение сосудов. во-вторых я очень чувствителен к перемене погоды и у меня идет ангиоспазм т е когда бы мне делали ангиографию а это просто исследование в котором присутствуют элементы оперативного вмешательства то может пойти такой спазм в сосудах что я на столе загнусь поэтому меня надо вывести из острого состояния мне же хуже гораздо было в последнеее время

Добавлено спустя 9 минут 18 секунд:

во первых у меня есть врожденная потология сосудов головного мозга! а имеено аневризма!сплетение сосудов. во-вторых я очень чувствителен к перемене погоды и у меня идет ангиоспазм т е когда бы мне делали ангиографию а это просто исследование в котором присутствуют элементы оперативного вмешательства то может пойти такой спазм в сосудах что я на столе загнусь поэтому меня надо вывести из острого состояния мне же хуже гораздо было в последнеее время

[Lar4]

dmitmin
забыл добавить деагноз повтарения

[dmitmin]

прикинте в больнице сначало такие говорят мне все завтра на ангиографию а перед любой операцией с вечера закатывают клизму! вот и меня оклизмили вечерком! а с утра заведующий на ободе сказал что операцию и ангиографию делать не будут! он просто забыл сказать то врачам а сказал тока моей сестре!!! и знаете как мне было обидно что я на за что ни про что отцепил клизму на халяву это пипец какая психологическая травма
зато хоть жопу почистил! ибо держи жопу в тепле и чистоте!!!!!!!!!!!!!!!!!

Добавлено спустя 3 минуты:

lar4 ты о чем??????

[Lar4]

dmitmin
посматри на свой комент чуть выше сразу поймёш.

[dmitmin]

аааааааааааа поняk туплю !!!!!!!! это побочый эффект не кончился!!!!!

Добавлено спустя 36 секунд:

[alicclio]

dmitmin
по ходу эта профессор использует тебя как подопытного..када выписывала его тебе хоть чтота о побочках сказала?

[Dr.Acula]

которая знает больше всех по нашей болезни пише научную работу

Лучше бы она про ПАСК эту работу писала, ты ей про ПАСК говорил?

[Хухр-Мухр]

Dr.Acula
у него не марганцевая энцефалопатия, т.ч. если теория про бляшки марганцевые в мозгу верна, ему паск не поможет.

[Dr.Acula]

Хухр-Мухр
А ну тогда понятно чо его так глючит, и крючит от Противопаркинсонических таблеток

[dmitmin]

да нет мне кажется не как подопытного меня использовола просто она не учла то что у меня от алкоголя это хотя знала да то что я ж похудел на 20 кг и на массу моего тела нужно соответственно меньшее кол-во лек-ва она спросила такая скока я циклы жру я - четвертинку . она чет детская доза а меня и с этой дозы пре как бабочку